Post #176

Найден новый механизм работы cereblon — ключевого таргета онкопрепаратов Исследователи Harvard University совместно с GSK и Scripps Research Institute обнаружили у белка cereblon (CRBN) ранее неизвестный «скрытый карман» (allosteric site) — дополнительный участок связывания, который позволяет точнее управлять тем, какие белки клетка отправляет на деградацию. Почему это важно: cereblon — один из центральных таргетов для целого класса противоопухолевых препаратов, включая молекулярные клеи и средства для направленной деградации белков (TPD). До сих пор фарма в основном работала только с основным сайтом связывания, но новая находка показывает, что активность белка можно «подкручивать» гораздо тоньше — усиливать разрушение нужных онкобелков и одновременно снижать off-target токсичность. По сути, это может стать ключом к созданию более избирательных и безопасных противоопухолевых препаратов, что особенно важно для многомиллиардного класса лекарств, работающих на основе механизма cereblon. Исследователи прямо указывают на потенциал повышения эффективности и улучшения профиля безопасности уже существующих молекул. При этом важно понимать: речь пока идет о фундаментальном уровне понимания механизма, а не о готовом клиническом продукте. До появления реальных лекарств и начала испытаний на пациентах путь ещё долгий, однако для биотехнологий и разработки противоопухолевых препаратов это одно из самых заметных фундаментальных открытий года. #Harvard#Гарвард#proharvard